Парацетамол метаболизируется в значительной степени в печени и выводится с мочой в основном в виде неактивных глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в неизмененном виде. Метаболиты парацетамола включают второстепенное гидроксилированное промежуточное соединение, обладающее гепатотоксической активностью.
Как метаболизируется парацетамол?
Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени (рис. 1) ферментами I и II фаз Реакция I фазы для парацетамола может протекать путем окисления, восстановления и гидролиза: Это приводит в полярных метаболитах исходных химических веществ и приводит либо к активации, либо к инактивации препарата.
Каков основной путь метаболизма парацетамола?
Глюкуронидация является основным путем метаболизма ацетаминофена, за которым следует сульфатирование и небольшой вклад пути окисления.
Какое противоядие от парацетамола?
Внутривенный ацетилцистеин является противоядием для лечения передозировки парацетамола и практически на 100% эффективен в предотвращении повреждения печени при введении в течение 8 часов после передозировки.
Как парацетамол превращается в глюкуронид парацетамола?
Конъюгат УДФ-глюкуронилтрансфераз 52–57 % парацетамола превращается в глюкуронид парацетамола и конъюгат сульфотрансфераз печени 30–44 % парацетамола превращается в сульфат парацетамола, нетоксичный конъюгат, и затем выводится с мочой.
