Циклооксигеназа необходима для синтеза простагландинов и тромбоксана. Аспирин действует как ацетилирующий агент, где ацетильная группа ковалентно связана с остатком серина в активном центре фермента ЦОГ.
Как аспирин влияет на циклооксигеназу?
Аспирин действует путем необратимого ацетилирования остатка серина в положении 529 в простагландин G/H синтазы тромбоцитов, 4 фермента, в просторечии известного как циклооксигеназа. Преобладающим продуктом циклооксигеназы в тромбоцитах является тромбоксан A2..
Аспирин ингибирует циклооксигеназу?
Он доказал, что аспирин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) ингибируют активность фермента, который теперь называется циклооксигеназой (ЦОГ), который приводит к образованию простагландинов. (PG), которые вызывают воспаление, отек, боль и лихорадку.
С какими рецепторами связывается аспирин?
Эти результаты позволяют предположить, что аспирин является аллостерическим ингибитором рецептора B2, свойство, которое может быть связано с его терапевтическим действием.
Как аспирин связывается с ЦОГ?
Хорошо задокументировано, что аспирин необратимо ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ) путем ацетилирования аминокислотного остатка серина (рис. 1) и, таким образом, блокирует последующий биосинтез простагландинов и тромбоксана..