Циметидин (торговое название Тагамет) – антагонист гистаминовых H2-рецепторов, ингибирует выработку желудочной кислоты. … Наши результаты показали, что циметидин может ингибировать ALP за счет неконкурентного ингибирования В отсутствие ингибитора было обнаружено, что V(max) и K(m) фермента составляют 13,7 ммоль/мг прот.
Является ли циметидин конкурентным ингибитором?
Циметидин (Тагамет) был первым поколением сильнодействующих, очень гидрофильных, конкурентных ингибиторов H2-рецептор-опосредованных гистаминовых реакций, за которым позже последовали ранитидин и фамотидин.
Какой ингибитор циметидин неконкурентоспособен?
Ингибирование цитохрома P450
Циметидин является мощным ингибитором некоторых ферментов цитохрома P450 (CYP), включая CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYP3A4. Препарат в первую очередь ингибирует CYP1A2, CYP2D6 и CYP3A4, из которых он описан как умеренный ингибитор
Является ли циметидин ингибитором CYP?
Циметидин является ингибитором печеночного цитохрома P450 (CYP) in vivo и in vitro как у крыс, так и у людей. Однако концентрации циметидина, необходимые для ингибирования метаболизма лекарств в микросомах печени in vitro, в 100-1000 раз выше, чем концентрации, связанные с аналогичной степенью ингибирования in vivo.
Каков механизм действия циметидина?
Циметидин связывается с H2-рецептором, расположенным на базолатеральной мембране париетальной клетки желудка, блокируя эффекты гистамина. Это конкурентное ингибирование приводит к снижению секреции желудочного сока, уменьшению объема и кислотности желудка.
