α-Аманитин обладает необычайно сильным и специфическим влечением к ферментной РНК-полимеразе II. При проглатывании и поглощении клетками печени он связывается с ферментом РНК-полимеразой II, эффективно вызывая цитолиз гепатоцитов (клеток печени).
Как аманитин ингибирует РНК-полимеразу?
α-Аманитин-ингибирующие РНК-полимеразы II и III
Аманитин связывается с высокой специфичностью и высокой аффинностью (Ki=3–4 нМ) вблизи каталитической активный центр РНКП II. Он улавливает конформацию фермента, которая предотвращает включение нуклеотидов и транслокацию транскрипта
Как альфа-аманитин влияет на транскрипцию?
Альфа-аманитин ингибирует РНК-полимеразу II (pol II), блокируя инициацию и удлинение транскрипцииБыло показано, что он связывает pol II под мостиковой спиралью и через щель между Rpb1 и Rpb2 (1). Большинство остатков pol II, которые действительно взаимодействуют, находятся на мостиковой спирали.
Что ингибирует альфа-аманитин?
α-Аманитин убивает клетки, ингибируя РНК-полимеразу II (Pol II) и прекращая транскрипцию генов.[1] α-Аманитин синтезируется в виде пропротеина на рибосомах длиной от 34 до 35 аминокислот, а затем расщепляется по определенным остаткам пролина ферментом, принадлежащим к подсемейству пролилолигопептидаз (POP).
Какая РНК-полимераза наиболее чувствительна к альфа-аманитину?
РНК-полимераза II является наиболее чувствительной (50% ингибирование при 1,0 мкг альфа-аманитина на мл).
