Как ингибитор АХЭ, неостигмин обратимо ингибирует АХЭ в активном центре за счет карбамилирования серина Fig. 4, по механизму действия. Следовательно, он улучшает холинергическое действие, облегчая передачу импульсов через нервно-мышечные соединения.
Как ингибируется ацетилхолинэстераза?
Фосорганоорганические соединения (ФФ) и сложные эфиры карбамата могут ингибировать ацетилхолинэстеразу (АХЭ) путем ковалентного связывания с остатком серина в активном центре фермента, и их ингибирующая активность в значительной степени зависит от сродства к фермент и реакционная способность эфира.
Как фосфорорганические соединения ингибируют ацетилхолинэстеразу?
Фосфаты являются сельскохозяйственными инсектицидами. Эти средства ингибируют фермент ацетилхолинэстеразу, отвечающую за расщепление ацетилхолина. Органофосфат связывается с ферментом, заставляя его претерпевать конформационные изменения в месте связывания с ацетилхолином.
Как действуют ингибиторы ацетилхолинэстеразы?
Ингибиторы холинэстеразы блокируют действие фермента холинэстеразы, отвечающей за расщепление ацетилхолина. Это увеличивает уровень ацетилхолина в синаптической щели (пространстве между двумя нервными окончаниями).
Какова функция и механизм действия неостигмина?
Механизм действия: Ингибирует гидролиз ацетилхолина, конкурируя с ацетилхолином за присоединение к ацетилхолинэстеразе в местах холинергической передачи Усиливает холинергическое действие, облегчая передачу импульсов через нервно-мышечные соединения.
